16+

Антиагрегантная активность новых производных бензимидазола, имеющих в своей структуре экранированный фенол

Введение. Сердечно-сосудистые заболевания в настоящее время являются основной причиной глобальной инвалидности и смертности. По данным центров по контролю и профилактике заболеваний, средняя ожидаемая продолжительность жизни человека была бы на 10 лет больше при отсутствии высокой распространенности сердечно-сосудистых заболеваний, а также при использовании антиагрегантов и специальной терапии.

Материалы и методы. Антиагрегантная активность новых производных бензимидазола, содержащих в своей структуре стерически затрудненную фенольную группу, была исследована in vitro с использованием модели АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в плазме кролика. Соединения, проявляющие высокую антитромбоцитарную активность, и ацетилсалициловую кислоту в качестве контрольного лекарственного средства исследовали на антиоксидантные свойства в модели аскорбиновой кислотозависимой перекисного окисления липидов.

Результаты. Установлено, что соединения с высокой антиагрегантной активностью демонстрируют выраженное антиоксидантное действие. Соединение РУ-1144 (1- (3,5-дитретбутил-4-гидроксифенил) -1-гидроксипропил) фенилпиримидобензимидазола гидрохлорид) в экспериментах in vitro обладало выраженной антиагрегантной активностью, превосходя препарат сравнения ацетилсалициловую кислоту в 21,8 раза. При исследовании антиоксидантной активности соединение-лидер уступало препарату сравнения дибунол в 1,7 раза. Ингибируя внутрисосудистую агрегацию тромбоцитов in vivo, это соединение превосходит ацетилсалициловую кислоту в 1,5 раза и уступает клопидогрелю на 1,4.

Обсуждение. Производные бензимидазола, которые имеют экранированный фенольный заместитель в своей структуре, проявляют антиагрегантные и антиоксидантные свойства. Установлено, что соединения с высокой антиагрегантной активностью демонстрируют выраженное антиоксидантное действие.

Заключение. Химический класс производных бензимидазола, имеющих экранированный фенольный заместитель в своей структуре, является перспективным для поиска новых антиагрегантных и антиоксидантных препаратов.

Количество просмотров: 337 (смотреть статистику)
Количество скачиваний: 976
Полный текст (PDF)К списку статей
  • Комментарии
  • Список литературы

Пока никто не оставил комментариев к этой публикации.
Вы можете быть первым.

Оставить комментарий: